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Ceiling-Effekt und Ibuprofen

Vom 13. Februar 2024

Ibuprofen ist eines der meistverkauften nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR) in der Apotheke. Eine im Beratungsgespräch häufig vorkommende Frage ist, ob der Wirkstoff auch höher dosiert werden kann als die freiverkäuflichen 400 mg. Doch bringt eine Dosissteigerung wirklich einen höheren analgetischen Effekt? Und was hat der Ceiling-Effekt damit zu tun?

Am häufigsten wird Ibuprofen zur Linderung von Kopf-, Zahn- oder Rückenschmerzen nachgefragt. Viele Kund:innen nehmen dabei an, dass eine höhere Dosis auch gleichzeitig eine bessere und stärkere Schmerzlinderung bedeutet. In den Beratungsgesprächen wird daher oft thematisiert, ob es möglich ist, die doppelte Dosis – sprich 800 mg Ibuprofen – einzunehmen. Dies ist allerdings, bedingt durch den Ceiling-Effekt, nicht zielführend. Bereits bei einer Wirkstoffmenge von 400 mg ist die maximale analgetische Wirkung erreicht.

Der Ceiling-Effekt, der auch als „Sättigungseffekt“ bezeichnet wird, beschreibt den Umstand, dass trotz Dosissteigerung eines Wirkstoffs keine Zunahme der Wirkung zu verzeichnen ist. Die unerwünschten Nebenwirkungen können jedoch vermehrt auftreten. Ursächlich dafür ist, dass ab einer bestimmten Wirkstoffkonzentration bereits alle Rezeptoren, die für die Wirkung des Arzneimittels relevant sind, besetzt sind.

Dies wurde bereits in mehreren Studien nachgewiesen. Bei einer Studie wurde bei den Proband:innen die Schmerzintensität 60 Minuten nach der Einnahme von Ibuprofen abgefragt. Verabreicht wurden die Stärken 400 mg, 600 mg und 800 mg. Die Einschätzung der Schmerzlinderung war jedoch in allen drei Gruppen ähnlich – trotz verschiedener Wirkstoffmengen. Dies belegt den Ceiling-Effekt, da bei 400 mg eine vergleichbare Wirkung erzielt wurde wie mit 800 mg des Wirkstoffs. Ebenfalls getestet wurde die Kombination von Ibuprofen und Coffein, was bei den Proband:innen zu einer verbesserten schmerzlindernden Wirkung führte.

Eine höhere Dosierung von Ibuprofen bringt nur mehr Nebenwirkungen mit sich und keinen positiven Effekt auf die Minderung der Schmerzen. Vor allem die unerwünschten Wirkungen im Bereich des Magen-Darm-Traktes in Form von Sodbrennen, Übelkeit, Durchfall und Erbrechen treten bei höheren Dosen vermehrt auf. Bei der langfristigen Einnahme von hochdosiertem Ibuprofen können auch Erosionen im Gastrointestinaltrakt auftreten, die mit Blutungen und starken Schmerzen einhergehen können.

Was bringen höhere Dosierungen bei Ibuprofen?

Lediglich die analgetische Wirkung unterliegt dem Ceiling-Effekt. Die antiphlogistische Wirkung nimmt mit Dosissteigerung weiter zu. Wenn also vor allem die entzündungshemmende Wirkung von Ibuprofen von Bedeutung ist, sind hohe Dosen ein Vorteil.

Exkurs: Der Ceiling-Effekt trägt zur Sicherheit von Buprenorphin bei. Eine bei Opioiden gefährliche Nebenwirkung ist das Auftreten von Atemdepressionen. Diese unterliegt jedoch dem Ceiling-Effekt. Das bedeutet, dass trotz verabreichter hoher Dosen des Wirkstoffs keine Steigerung der Gefahr für Atemdepressionen zu verzeichnen ist. Dies macht Buprenorphin im Vergleich zu anderen Opioiden sicherer in der Anwendung.

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