Sildenafil und Grapefruitsaft: Besser nicht
Grapefruitsaft kann mit verschiedenen Arzneimitteln Wechselwirkungen eingehen. Ein Beispiel ist auch Sildenafil. Und auch der Zeitpunkt der Nahrungsaufnahme kann die Wirkung des Phosphodiesterase (PDE)-5-Hemmers beeinflussen.
Sildenafil wird zur Behandlung der erektilen Dysfunktion bei erwachsenen Männern eingesetzt. Eine Wirkung wird jedoch nur bei sexueller Stimulation erreicht. Sildenafil hemmt selektiv und reversibel PDE-5 und verhindert den Abbau von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP). Bei sexueller Stimulation wird lokal Stickstoffoxid ausgeschüttet. Durch die PDE-5-Hemmung steigt der Spiegel an cGMP im Corpus Cavernosum. Die glatte Muskulatur entspannt sich. Durch den Bluteinstrom kommt es schließlich zur Erektion.
Außerdem wird Sildenafil zu 20 mg zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH) der WHO-Funktionsklasse II und III zur Verbesserung der körperlichen Leistungsfähigkeit bei Erwachsenen angewendet. Denn PDE-5 befindet sich auch in den Lungengefäßen: Sildenafil erhöht cGMP auch innerhalb der glatten Muskulatur der Lungengefäße und führt zu einer Dilatation. Für Patient:innen mit PAH kann eine selektive Vasodilatation im pulmonalen Gefäßsystem erreicht werden. Der systemische Kreislauf erfährt nur eine Vasodilatation in geringem Ausmaß.
Sildenafil und Grapefruitsaft – besser nicht
Grapefruitsaft kann den Sildenafil-Plasmaspiegel beeinflussen, denn der Arzneistoff wird überwiegend hepatisch durch die Isoenzyme CYP3A4 und CYP2C9 metabolisiert. Der Fruchtsaft ist jedoch ein schwacher Hemmstoff des CYP3A4-Stoffwechsels in der Darmwand und kann eine geringe Steigerung des Sildenafil-Plasmaspiegels bewirken. Von einer gleichzeitigen Gabe von Sildenafil und Grapefruitsaft wird daher abgeraten. Eine Arztrücksprache ist nicht notwendig. Der Anstieg der Sildenafil-Plasmaspiegel ist nur gering und eine Dosisanpassung im Falle der Behandlung der PAH nicht notwendig.
Sildenafil: Vorsicht fettiges Essen
Je nach Indikation wird der PDE-5-Hemmer unterschiedlich eingenommen. Patient:innen mit PAH nehmen im Abstand von sechs bis acht Stunden dreimal täglich 20 mg Sildenafil ein, und zwar mit oder unabhängig von einer Mahlzeit.
Bei erektiler Dysfunktion liegt die empfohlene Dosis bei 50 mg. Die Gabe sollte unabhängig von den Mahlzeiten und eine halbe Stunde vor der geplanten sexuellen Aktivität erfolgen. Der Wirkstoff erreicht bereits nach einer Stunde den maximalen Plasmaspiegel und besitzt eine Halbwertszeit von nur vier Stunden. Schon nach 30 Minuten tritt die Wirkung ein.
Achtung: Fettiges Essen und Alkohol können den Wirkeintritt verzögern.
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