Grapefruit nicht mit Simvastatin, aber mit Fluvastatin
Grapefruit und Statine sind keine gute Kombination. Doch nicht bei jeder Statintherapie ist Vorsicht geboten, denn Wechselwirkungen gibt es nicht mit allen Statinen. Stichwort CYP3A4 – während bei Simvastatin eine Verstärkung der Nebenwirkungen möglich ist, ist bei Fluvastatin keine Wechselwirkung zu erwarten.
Statine werden zur Behandlung einer Hypercholesterinämie begleitend zu einer Diät eingesetzt, wenn eine Nahrungsumstellung allein nicht erfolgreich war. Außerdem kommt die Stoffgruppe im Rahmen der Primärprävention kardiovaskulärer Ereignisse zum Einsatz. Die Wirkstoffe – zu denen beispielsweise Simvastatin, Pravastatin und Atorvastatin gehören – hemmen die HMG-CoA-Reduktase, ein Enzym, das als Zwischenprodukt bei der Cholesterinneusynthese eine Rolle spielt. Die Arzneistoffe unterdrücken die Cholesterinbildung, was mit einer verstärkten Aufnahme aus dem Blutplasma kompensiert wird. Der Low-densitity Lipoprotein (LDL)-Cholesterinspiegel im Blut sinkt. Die Einnahme erfolgt in der Regel am Abend, weil nachts die körpereigene Cholesterinsynthese auf Hochtouren läuft.
Zu den unerwünschten Arzneimittelwirkungen zählen unter anderem Myalgien (Muskelschmerzen), Myopathien (entzündliche oder degenerative Muskelerkrankung) und Rhabdomyolyse (Untergang der Muskelzellen). Das Risiko ist dosisabhängig. Betroffene klagen über Muskelschmerzen, -empfindlichkeit oder -schwäche bei gleichzeitiger Erhöhung der Kreatinkinase.
Grapefruit und Statine
Grapefruit enthält Vitamin C, Lycopin, Furanocumarine und aktive Bioflavonoide. Patient:innen, die mit Atorvastatin, Lovastatin oder Simvastatin behandelt werden, sollten besser auf den Verzehr von Grapefruit und Grapefruitsaft verzichten. Denn: Naringenin hemmt in der Leber Cytochrom P450-Enzyme – genau das Isoenzym CYP3A4 – und somit die Metabolisierung von Arzneistoffen, darunter der Statine Simvastatin, Atorvastatin und Lovastatin. Die Folge: Die unerwünschten Arzneimittelwirkungen können sich verstärken. Wobei die Wechselwirkung bei Atorvastatin im Vergleich zu Simva- und Lovastatin am geringsten ausfällt.
Daher gilt bei Simvastatin: Den Genuss von Grapefruitsaft während der Therapie vermeiden. Laut Fachinfo kann der Genuss großer Mengen von mehr als einem Liter pro Tag bei gleichzeitiger Anwendung von Simvastatin zu einer 7-fachen Erhöhung der Exposition mit der Simvastatin-Säure führen. Der Verzehr von 240 ml Grapefruitsaft am Morgen und die Einnahme von Simvastatin am Abend führte laut Fachinfo ebenso zu einer 1,9-fachen Erhöhung. Außerdem kann die Wirkung der Grapefruit für bis zu drei Tage anhalten.
Für Fluvastatin, Pravastatin und Rosuvastatin ist keine Wechselwirkung mit Grapefruit zu erwarten.
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