Triclosan: Phenolischer Wirkstoff mit Ansprüchen
Nicht jede Grundlage passt: Triclosan stellt PTA in der Rezeptur immer wieder vor Herausforderungen. Soll der phenolische Wirkstoff verarbeitet werden, müssen Löslichkeit, Stabilität und der Emulgator gecheckt werden.
Einsatzgebiet
Triclosan ist ein Antiseptikum und wird bei chronisch entzündlichen Hauterkrankungen und deren Rezidivprophylaxe verordnet und ist bereits für Kinder ab einem Jahr geeignet. Allerdings liegt die Konzentration in dem Fall bei 1 Prozent. Rezepturen für Erwachsene enthalten eine Wirkstoffkonzentration von bis zu 3 Prozent. Bei breitem Wirkspektrum ist der phenolische Arzneistoff in erster Linie gegen Staphylokokken wirksam und eine Alternative zu Chlorhexidin, Erythromycin oder Polihexanid. Verschreibungspflichtig ist der Arzneistoff nicht. Aufgetragen werden triclosanhaltige Zubereitungen ein- bis dreimal täglich; je nach Schwere der Erkrankung.
Eigenschaften
Das weiße, kristalline Pulver ist praktisch unlöslich in Wasser, denn Triclosan ist lipophil. Hieraus ergibt ein mikrobielles Problem: Geht Triclosan in die ölige Phase der Rezeptur, kann es seine eigene antimikrobielle Wirkung auf die wässrige Phase nicht mehr voll entfalten. Daher wird der Zusatz eines Konservierungsmittels empfohlen. Bevorzugt werden 0,14 Prozent Kaliumsorbat und 0,07 Prozent Zitronensäure eingesetzt.
Löslich ist Triclosan jedoch in mittelkettigen Triglyceriden, Propylenglycol und Ethanol. Der Wirkstoff ist zwar chemisch stabil, aber lichtempfindlich. Der rezeptierbare pH-Bereich liegt bei 4 bis 8. Dabei sollte beachtet werden, dass das bakterizide Wirkoptimum bei pH 5 erreicht wird. Außerdem sollte an den Einwaagekorrekturfaktor gedacht werden.
Das Problem
Die phenolische Struktur führt zu verschiedenen Inkompatibilitäten vor allem mit Emulgatoren. Wird die falsche Grundlage verwendet, droht die Emulsion zu brechen. Probleme gibt es mit nicht-ionischen hydrophilen Emulgatoren mit Macrogol-Struktur sowie mit nicht-ionischen Hydrogelbildnern. Diese sind für die Verarbeitung tabu.
Was passiert? Das Wasserstoffatom der phenolischen OH-Gruppe kann elektrostatische Bindungen mit dem Ether-Sauerstoff des nicht ionischen Emulgators eingehen. Das ist der Grund für den Bruch der Emulsion, weil der Emulgator ausfällt.
Besser geeignet sind anionische hydrophile Grundlagen und Gele vom Carbomertyp. Denn werden nicht-ionische Gelbildnern vom Celluloseether-Typ wie Hydroxyethylcellulose und Hypromellose verwendet, flockt das Ganze aus.
Basiscreme (Emulgator Macrogol-20-glycerolmonostearat) und nicht ionische hydrophile Basisemulsion DAC (Macrogol-8-Sterat) sind also nicht geeignet. Wird Triclosan in Basiscreme verarbeitet, sieht das Endprodukt zwar erst einmal homogen und unauffällig aus, allerdings trennen sich die Phasen nach etwa vier Wochen. Wird der Wasseranteil in der Grundlage erhöht, entsteht gar nicht erst eine homogene Masse und Wasser tritt aus.
Welche Grundlagen sind kompatibel?
In Frage kommen lipophile W/O-Cremes auf Grundlage von hydrophober Basiscreme DAC (nicht-ionischen Emulgator Triglyceroldiisostearat). Diese wasserreiche, aber fettende Grundlage ist vor allem für die Rezidivprophylaxe geeignet.
Im akuten Zustand kommen hydrophile Cremes mit einer O/W-Struktur zum Einsatz. Sie sind weniger fettig und haben nur einen geringen Okklusionseffekt. In Frage kommen anionische hydrophile Creme SR DAC (anionischer Emulgator Cetylstearylalkohol Typ A).
Triclosan außerhalb der Rezeptur
Kosmetika und Körperpflegemittel wie Zahncremes, Seifen, Deos aber auch Waschmittel und Haushaltsreiniger oder sogar Textilien enthalten Triclosan. Das Bundesinstitut für Risikobewertung (BfR) sieht den Einsatz aber kritisch. Der Grund sind mögliche Resistenzen. Diese wären auch gegen Doxycyclin und Ciprofloxacin möglich, da deren Wirkmechanismen ähnlich sind.
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