Potenzmittel zum Auftragen: Sildenafil künftig als Creme statt Tablette?
Der Wirkstoff Sildenafil (bekannt als Phosphodiesterase-5–Hemmer) zählt zu den Standardtherapien bei erektiler Dysfunktion. Allerdings ist die Einnahme der klassischen Tablette nicht für jeden Mann geeignet: Da sie im gesamten Körper wirkt, kann sie Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen oder Blutdruckabfälle auslösen – bei schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen ist sie sogar kontraindiziert. Nun soll eine Sildenafil-Creme die systemische Wirkstoffbelastung und damit mögliche Nebenwirkungen reduzieren. Erste Studienergebnisse liefern nun vielversprechende Daten zur Sicherheit und Verteilung im Blut.
In einer offenen, randomisierten Phase-I-Studie untersuchten US-amerikanische Forschende eine Creme mit 3,6 Prozent Sildenafil an 62 gesunden Männern im Alter von 18 bis 55 Jahren. Die Teilnehmer wurden im Verhältnis 1:1:1:1:1 auf fünf Gruppen verteilt. Vier Gruppen wendeten die Sildenafil-Creme entweder mit oder ohne Kondom an:
- 36 mg Sildenafil in 1 g Creme, ohne Kondom
- 36 mg Sildenafil in 1 g Creme, mit Kondom
- 71 mg Sildenafil in 2 g Creme, ohne Kondom
- 71 mg Sildenafil in 2 g Creme, mit Kondom
Die fünfte Gruppe erhielt eine orale Einzeldosis von 50 mg Sildenafil. Die Creme wurde auf den Penisschaft und die Eichel aufgetragen und etwa drei Minuten lang einmassiert. In den dafür vorgesehenen Gruppen trugen die Teilnehmer anschließend für mindestens zehn Minuten ein Kondom. Blutproben und Vitalparameter wurden vor der Anwendung sowie bis zu 32 Stunden danach erhoben.
Kaum Nebenwirkungen im Vergleich zur Tablette
Insgesamt dokumentierten die Forschenden 14 behandlungsbedingte unerwünschte Ereignisse bei zwölf Teilnehmern. Sämtliche Beschwerden waren mild und klangen ohne Folgeschäden ab. Die Hälfte der Ereignisse trat in der Gruppe mit oralem Sildenafil auf. Dazu zählten vier Fälle von Kopfschmerzen und zwei Fälle von Hitzewallungen.
Unter der topischen Anwendung berichtete ein Teilnehmer aus der höher dosierten Gruppe ohne Kondom über Kopfschmerzen. In der Gruppe mit 36 mg Sildenafil ohne Kondom wurde zweimal Juckreiz an der Applikationsstelle dokumentiert. Schwere unerwünschte Ereignisse, Todesfälle oder Studienabbrüche aufgrund von Nebenwirkungen traten nicht auf.
Deutlich geringere systemische Exposition
Besonders deutlich fiel der Unterschied bei den Sildenafil-Plasmakonzentrationen aus: Nach topischer Anwendung lagen die mittleren maximalen Konzentrationen zwischen 969 und 1274 pg/ml. Nach Einnahme der Tablette wurden hingegen 238.000 pg/ml erreicht.
Die relative Bioverfügbarkeit der topischen Formulierung entsprach lediglich 2,6 bis 3,2 Prozent jener der oral verabreichten Dosis. Eine Verdoppelung der Crememenge führte zudem nicht zu einer proportionalen Zunahme der systemischen Exposition. Die Forschenden halten eine begrenzte Aufnahme über die Haut für möglich. Aufgrund der ausgeprägten Unterschiede zwischen den einzelnen Teilnehmern lässt sich daraus jedoch noch kein gesicherter Mechanismus ableiten.
Mit Kondom fiel die Bioverfügbarkeit etwas geringer aus als ohne Kondom. Angesichts der hohen individuellen Schwankungen dürfte dieser Unterschied nach Einschätzung der Studienautor:innen allerdings nicht klinisch relevant sein.
Entscheidende Fragen zur Wirksamkeit bleiben vorerst offen
Nach dem Auftragen der Creme wurde die maximale Plasmakonzentration im Mittel erst nach 12,6 bis 15,7 Stunden erreicht. Bei oraler Einnahme war dies bereits nach einer Stunde der Fall. Daraus lässt sich jedoch nicht ableiten, wann die lokale Wirkung im Penisgewebe einsetzt. Die Wirkstoffkonzentration im Gewebe wurde nicht bestimmt. Fraglich bleibt daher, ob die Creme für Geschlechtsverkehr am Abend bereits morgens aufgetragen werden müsste. Die Wissenschaftler:innen weisen darauf hin, dass hierzu weitere Studien erforderlich wären, da der zeitliche Zusammenhang zwischen den systemischen Parametern und der erektilen Reaktion nicht untersucht wurde.
Ob die Creme die Erektionsfähigkeit tatsächlich verbessert, untersuchte das Forschungsteam ebenfalls nicht. Da ausschließlich gesunde Männer ohne erektile Dysfunktion teilnahmen und nur eine Einzeldosis verabreicht wurde, liefern die Ergebnisse zunächst nur Hinweise zur Verträglichkeit und systemischen Wirkstoffaufnahme. Weitere Studien müssen nun zeigen, ob eine topische Sildenafil-Creme auch klinisch wirksam ist und sich als Alternative zur oralen Therapie eignet.
Das Paper „An open-label, single-dose, randomized, parallel-group study of the safety and relative bioavailability of topical sildenafil cream vs oral sildenafil in healthy male adults“ ist im Fachjournal Sexual Medicine erschienen.
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